抗肿瘤活性五环三萜类天然产物

的结构修饰及制备技术

成果简介

五环三萜类化合物是一类分布广泛的天然活性物质，分为齐墩果烷型、乌苏烷（Ursane）型、羽扇豆烷型和木栓烷型等四类，其抗肿瘤活性一直是国内外研究的热点。本成果对五环三萜类化合物中的熊果酸、积雪草酸、甘草次酸、齐墩果酸等代表性药物进行结构修饰，得到的衍生物对人体宫颈癌Hela细胞、人肝癌HepG2细胞和胃癌BGC823细胞等不同肿瘤类型的细胞株具有较好的抑制作用。

二、技术优势

以天然五环三萜类化合物为先导物，以特定蛋白为靶点，采用计算机辅助药物设计技术设计五环三萜类类似物并指导结构优化，开发新型抗肿瘤小分子化合物。目标化合物经结构确证，全部为全新的结构。对所合成的化合物开展了药理学研究，并开展了临床前的药效学和安全性评价，为后续创制新药奠定坚实基础。

三、应用渠道

生物医药领域，天然产物应用及开发，天然产物创新。

四、推广意义

在天然活性化合物基础上进行结构修饰并优化，使其诱导肿瘤细胞凋亡的活性得到进一步加强，降低了肿瘤细胞的耐药性，具有良好的开发价值及应用前景。

五、联系方式

有合作意向的企业请联络北林区工业信息科技局，电话：0455-8106381、0455-8106380。